A magreceptorok (NR) versengenek az RXR-rel történő heterodimerizációért

Lina Fadel, Vámosi György és kollaborációs partnereik Nagy László debreceni valamint Tóth Katalin németországi...

Lina Fadel, Vámosi György és kollaborációs partnereik Nagy László debreceni valamint Tóth Katalin németországi csoportjából kimutatták, hogy a magreceptorok (NR), pl. a D vitamin receptor (VDR) vagy a retinsav receptor (RAR), melyek a retinoid X receptor (RXR) közös heterodimerizációs partnerei, versengenek az RXR-rel történő heterodimerizációért. A kompetíciót két mechanizmus irányítja; i, ligandkezelés hiányában az RXR és partnerei közötti kötési affinitásokban hierarchia figyelhető meg; ii, ligandkezelés után pedig az RXR hajlamosabb a ligandot kötő partnerhez kapcsolódni.
Ezek az eredmények segíthetnek megmagyarázni a magrecetor ligandok terápiás alkalmazásakor fellépő mellékhatásokat, melyek a gyógyszer-NR kölcsönhatás magas specifitása ellenére is jelentkezhetnek. Ilyen mellékhatások pl. a D-vitamin-hiány tünetei olyan betegeknél, akik szisztémás A-vitamin kezelést kapnak: angolkór gyermekeknél, csípőtáji törések időseknél és alacsony szérum kalciumszint. Az eredmények segíthetnek új kezelési stratégiák megtervezésében, amelyek az FDA által már jóváhagyott gyógyszereket megfelelő kombinációban alkalmazzák. A cikket a Journal of Biological Chemistry folyóiratban tették közzé: doi: 10.1074 / jbc.RA119.011614 (IF: 4.238).

 

Legutóbbi frissítés: 2023. 06. 23. 13:32